Niclosamide là gì, Tìm hiểu chi tiết về Niclosamide

Niclosamide là gì, Tìm hiểu chi tiết về Niclosamide có nhiều ứng dụg quan trọng như thế nào trong các lĩnh vực công nghiệp?

Niclosamide là một hợp chất hóa học sở hữu nhiều ứng dụng quan trọng trong các lĩnh vực công nghiệp. Nhờ vào đặc tính độc đáo của mình. Bài viết này sẽ tập trung phân tích chi tiết về niclosamide, từ đặc điểm, ứng dụng thực tế cho đến quy trình sản xuất.

1. Giới thiệu về Niclosamide

Niclosamide là một hợp chất salicylanilide có chứa clo, có thể sử dụng qua đường uống. Với tác dụng tẩy giun sán và tiềm năng chống ung thư. Khi được hấp thụ, hợp chất này đặc biệt kích hoạt sự phân hủy thụ thể androgen biến thể V7 (AR-V7). Thông qua cơ chế trung gian proteasome. Sự phân hủy này làm giảm biểu hiện của biến thể AR. Nhằm ức chế hoạt động phiên mã liên quan đến AR-V7. Và hạn chế khả năng AR-V7 gắn vào vùng khởi động gen kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA).

Bên cạnh đó, niclosamide còn ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt STAT3 thông qua AR-V7. Gây ra sự suy giảm tín hiệu AR/STAT3 và ức chế biểu hiện của các gen đích liên quan đến STAT3. Những tác động này có thể góp phần cản trở sự phát triển của các tế bào ung thư có mức biểu hiện AR-V7 cao. Biến thể AR-V7, được tạo ra từ sự nối kết các exon AR 1/2/3/CE3. Nó có mặt trong nhiều loại tế bào ung thư khác nhau. Nó được xem là yếu tố thúc đẩy tiến triển ung thư và gây kháng thuốc. Với các liệu pháp điều trị nhắm mục tiêu AR.

Ngoài khả năng ứng dụng trong nghiên cứu ung thư tiềm năng. Niclosamide chủ yếu được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do sán dây.

2. Tính chất vật lý và hóa học của Niclosamide

Tính chất vật lý

• Công thức phân tử: C12H8Cl2N2O4

• Khối lượng phân tử: Khoảng 367,11 g/mol

• Hình thức: Niclosamide thường xuất hiện dưới dạng bột màu trắng hoặc vàng nhạt.

• Điểm nóng chảy: Khoảng 229-231°C.

• Độ tan: Niclosamide ít tan trong nước. Nhưng tan trong các dung môi hữu cơ như ethanol, acetone, và dimethyl sulfoxide (DMSO).

• Niclosamide là chất bột không mùi, vị đắng, được coi là chất độc nếu nuốt phải hoặc hít phải.

Tính chất hóa học

• Tính chất axit-bazơ: Niclosamide là một hợp chất có tính axit yếu. Với một nhóm carboxyl (-COOH) trong cấu trúc phân tử. Tuy nhiên, tính axit của nó không mạnh và không thể phản ứng mạnh với các base mạnh.

• Phản ứng với kiềm: Niclosamide có thể phản ứng với kiềm (ví dụ: NaOH) để tạo thành muối. Phản ứng này chủ yếu diễn ra trong môi trường kiềm. Giúp hòa tan niclosamide tốt hơn trong các dung môi có tính kiềm.

• Tính bền vững dưới tác động của nhiệt và ánh sáng: Niclosamide ổn định trong điều kiện thường. Nhưng khi chịu nhiệt độ cao hoặc ánh sáng mạnh. Hợp chất có thể phân hủy và mất đi tính chất hoạt động chống ký sinh trùng.

• Phản ứng với các tác nhân oxy hóa: Niclosamide có thể phản ứng với các tác nhân oxy hóa mạnh. Ví dụ như chlor, oxy, hoặc các hợp chất oxy hóa khác. Tuy nhiên, nó không dễ dàng phản ứng với các tác nhân này dưới điều kiện bình thường.

• Tính tương tác với các phân tử sinh học: Niclosamide có khả năng tương tác với một số enzyme trong cơ thể ký sinh trùng. Cụ thể, nó ức chế các quá trình chuyển hóa của ký sinh trùng. Làm cho chúng không thể hấp thụ glucose và gây ra cái chết của chúng.

3. Cấu tạo của Niclosamide

Niclosamide là một hợp chất hữu cơ thuộc nhóm benzamide. Có cấu trúc phân tử bao gồm các nhóm chức sau:

• Nhóm Benzene (C6H5): Niclosamide có một vòng benzen. Là một cấu trúc thơm với 6 nguyên tử cacbon liên kết với nhau thành một vòng.

• Nhóm Amide (CONH): Niclosamide chứa một nhóm amide (-CONH) liên kết với một nhóm benzen.

• Nhóm Chlorine (Cl): Niclosamide có hai nguyên tử clo (-Cl) gắn vào vòng benzen.

• Nhóm Nitro (NO2): Cấu trúc phân tử của Niclosamide còn có một nhóm nitro (-NO2) gắn tại một vị trí đặc biệt trên vòng benzen.

Cấu trúc phân tử của Niclosamide:

• Niclosamide có công thức phân tử là C12H8Cl2N2O4.

• Các nhóm chức trong cấu trúc phân tử của Niclosamide bao gồm:

  • Hai nhóm chlorine (Cl) gắn vào vòng benzen. Làm cho phân tử này có tính chất điện tử đặc biệt.

  • Một nhóm nitro (-NO2) gắn vào một trong các vị trí của vòng benzen.

  • Một nhóm amide (-CONH) gắn với vòng benzen.

Cấu trúc hóa học của Niclosamide được biểu diễn như sau:

NO2
|
Cl—C6H4—C(=O)—NH
|
Cl

• Vòng benzen (C6H4) là một vòng thơm. Và hai nguyên tử chlorine (Cl) gắn vào vị trí đối xứng trên vòng.

• Nhóm amide (-CONH) gắn trực tiếp vào vòng benzen.

• Nhóm nitro (-NO2) gắn vào vòng benzen ở vị trí còn lại.

Đặc điểm cấu tạo của Niclosamide:

1. Vòng benzen: Tạo nên tính chất thơm và ổn định của phân tử. Đồng thời giúp Niclosamide tương tác với các cấu trúc sinh học trong cơ thể.

2. Nhóm amide (-CONH): Làm tăng tính bền vững của phân tử. Đồng thời giúp phân tử dễ dàng tương tác với các phân tử sinh học như protein hoặc enzyme.

3. Nhóm nitro (-NO2): Là nhóm chức mang tính điện tử mạnh mẽ. Giúp tạo ra sự thay đổi trong cấu trúc hóa học của Niclosamide. Từ đó làm tăng khả năng chống lại các ký sinh trùng và tác động lên quá trình trao đổi chất của chúng.

4. Nhóm chlorine (Cl): Các nguyên tử chlorine trong phân tử Niclosamide làm tăng tính ổn định của phân tử. Đồng thời cũng giúp cải thiện khả năng hoạt động của Niclosamide trong các ứng dụng khác nhau.

4. Cơ chế hoạt động của Niclosamide

Niclosamide hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế sự chuyển hóa năng lượng của ký sinh trùng, ngừng sự hấp thụ glucose và phá vỡ các chu trình sản xuất năng lượng trong cơ thể ký sinh trùng. Điều này khiến chúng không thể duy trì sự sống và phát triển.

• Ức chế chu trình ATP synthase: Niclosamide gây cản trở hoạt động của ATP synthase. Một enzyme quan trọng trong quá trình sản xuất năng lượng của tế bào ký sinh trùng. Khi không có đủ năng lượng, ký sinh trùng sẽ không thể tiếp tục sinh trưởng và phát triển, dẫn đến cái chết của chúng.

• Phá vỡ các màng tế bào: Niclosamide cũng có tác dụng phá hủy cấu trúc màng tế bào của ký sinh trùng. Đặc biệt là các tế bào sán, gây rối loạn chức năng tế bào. Từ đó dẫn đến sự chết của chúng.

• Ức chế hấp thụ glucose: Một cơ chế khác của Niclosamide là ức chế khả năng hấp thụ glucose của ký sinh trùng. Glucose là nguồn năng lượng chính của nhiều loại ký sinh trùng. Và khi bị ngừng cung cấp, chúng không thể tiếp tục phát triển và nhân lên.

5. Ứng dụng của Niclosamide

Niclosamide, với đặc tính chống ký sinh trùng mạnh mẽ. Không chỉ được sử dụng trong điều trị các bệnh ký sinh trùng mà còn có các ứng dụng quan trọng trong nhiều ngành công nghiệp khác nhau. Dưới đây là phân tích chi tiết về các ứng dụng nổi bật của Niclosamide trong các lĩnh vực. Ví dụ nông nghiệp, thú y, dược phẩm, và các ứng dụng trong phòng thí nghiệm.

a. Ứng dụng trong Nông nghiệp: Thuốc diệt cỏ

Niclosamide được biết đến như một loại thuốc diệt cỏ với hiệu quả cao trong việc kiểm soát sự phát triển của cỏ dại. Giúp bảo vệ các loại cây trồng. Đặc biệt trong các môi trường nông nghiệp không sử dụng hóa chất độc hại.

• Phân tích ứng dụng: Niclosamide có khả năng tiêu diệt các loại cỏ dại. Nhờ vào đặc tính độc hại đối với các tế bào của thực vật. Các nghiên cứu chỉ ra rằng Niclosamide có thể can thiệp vào quá trình tổng hợp các phân tử quan trọng. Ví dụ trong chu trình sinh trưởng của cỏ dại, khiến chúng không thể tiếp tục phát triển.

• Cơ chế tác động:

  • Ức chế sinh trưởng: Niclosamide có thể làm gián đoạn quá trình quang hợp và tổng hợp năng lượng trong các tế bào thực vật. Từ đó ngừng phát triển của cỏ dại.

  • Phá vỡ cấu trúc tế bào: Chất này tác động lên các màng tế bào của thực vật. Làm giảm khả năng duy trì độ bền vững của các cấu trúc tế bào. Khiến cỏ dại bị hủy hoại nhanh chóng.

• Ứng dụng thực tế: Niclosamide có thể được sử dụng để kiểm soát các loại cỏ dại trong ruộng trồng ngũ cốc, rau củ. Cũng như các khu vực trồng cây ăn quả, giúp nâng cao năng suất cây trồng và bảo vệ mùa màng.

• Tỷ lệ sử dụng:

• Khoảng 60% đến 70% tổng số lượng Niclosamide được sản xuất và tiêu thụ.

• Lý do: Niclosamide là một trong những thuốc điều trị giun sán phổ biến nhất. Đặc biệt là các bệnh do sán dải và các loại giun ký sinh khác. Đây là ứng dụng chính của Niclosamide. Đặc biệt ở các quốc gia đang phát triển nơi bệnh giun sán phổ biến. Vì vậy, phần lớn Niclosamide được sử dụng trong điều trị bệnh ký sinh trùng cho con người và động vật.

b. Ứng dụng trong Thú y: Điều trị nhiễm sán dây

Trong ngành thú y, Niclosamide đóng vai trò quan trọng trong việc điều trị các bệnh nhiễm sán dây ở động vật, bao gồm các loài gia súc như bò, lợn và cừu. Việc sử dụng Niclosamide giúp kiểm soát sự phát triển của sán dây, từ đó ngăn chặn các bệnh liên quan đến ký sinh trùng này.

• Phân tích ứng dụng: Sán dây là một trong những loài ký sinh trùng gây hại phổ biến ở động vật nuôi, ảnh hưởng đến sức khỏe và năng suất của chúng. Niclosamide là thuốc điều trị sán dây hiệu quả vì nó không chỉ tiêu diệt được sán trưởng thành mà còn ngăn chặn sự sinh sản của chúng.

• Cơ chế tác động:

  • Phá vỡ cấu trúc tế bào sán dây: Niclosamide hoạt động bằng cách làm gián đoạn quá trình hấp thụ năng lượng của sán dây, khiến chúng không thể duy trì sự sống và phát triển.

  • Ức chế chu trình sinh trưởng: Thuốc tác động lên các cơ chế chuyển hóa của sán dây, ngừng cung cấp năng lượng cho chúng, khiến sán không thể tiếp tục phát triển.

• Ứng dụng thực tế: Niclosamide được sử dụng rộng rãi trong các chương trình phòng ngừa và điều trị các bệnh ký sinh trùng cho gia súc, đặc biệt trong các trang trại chăn nuôi lớn. Việc sử dụng Niclosamide giúp bảo vệ đàn gia súc khỏi các bệnh lý do sán dây, nâng cao sức khỏe động vật và sản lượng sản phẩm.

• Tỷ lệ sử dụng:

• Khoảng 10% đến 15%.

• Lý do: Trong ngành thú y, Niclosamide được sử dụng để điều trị các bệnh ký sinh trùng ở động vật, đặc biệt là sán dây. Mặc dù nhu cầu này khá lớn, nhưng tỷ lệ sử dụng trong lĩnh vực này thường không bằng ứng dụng dược phẩm cho con người. Tuy nhiên, việc sử dụng Niclosamide trong thú y rất quan trọng đối với các ngành chăn nuôi gia súc và gia cầm.

c. Ứng dụng trong Dược phẩm: Điều trị giun sán ở người và động vật

Niclosamide là một trong những thuốc điều trị giun sán hiệu quả nhất. Đặc biệt là các bệnh ký sinh trùng do sán dải (như sán bò, sán lợn), sán lá, và các loại giun khác gây ra.

• Phân tích ứng dụng: Niclosamide được sử dụng để điều trị nhiễm giun sán cho người và động vật. Là một thành phần quan trọng trong các phác đồ điều trị giun sán. Thuốc này đặc biệt hiệu quả trong việc loại bỏ các ký sinh trùng trưởng thành và ngăn chặn sự lây lan của bệnh.

• Cơ chế tác động:

  • Ức chế chu trình năng lượng của ký sinh trùng: Niclosamide ngừng cung cấp năng lượng cho ký sinh trùng. Thông qua việc can thiệp vào chu trình ATP synthase của chúng.

  • Phá vỡ cấu trúc màng tế bào: Niclosamide cũng làm tổn thương màng tế bào của các ký sinh trùng, dẫn đến cái chết của chúng.

• Ứng dụng thực tế: Niclosamide là thuốc điều trị cơ bản trong các bệnh do ký sinh trùng giun sán. Đặc biệt là trong các khu vực có tỷ lệ nhiễm giun sán cao. Ngoài ra, Niclosamide cũng được dùng trong các chương trình chăm sóc sức khỏe động vật. Từ đó giúp bảo vệ gia súc và thú cưng khỏi các bệnh ký sinh trùng.

• Tỷ lệ sử dụng:

• Khoảng 5% đến 10%.

• Lý do: Mặc dù Niclosamide có khả năng kiểm soát sự phát triển của cỏ dại trong nông nghiệp. Nhưng đây không phải là ứng dụng chủ yếu và rộng rãi như trong dược phẩm hoặc thú y. Việc sử dụng Niclosamide trong nông nghiệp phụ thuộc vào các yếu tố như loại cây trồng, môi trường và các quy định về bảo vệ thực vật. Vì vậy, tỷ lệ sử dụng Niclosamide trong nông nghiệp vẫn chiếm một phần nhỏ.

d. Ứng dụng trong Phòng thí nghiệm: Thuốc thử trong các phản ứng hóa học

Ngoài việc sử dụng trong điều trị ký sinh trùng, Niclosamide còn có ứng dụng quan trọng trong các phòng thí nghiệm hóa học và sinh học. Ví dụ như một thuốc thử trong các phản ứng phân tích và tổng hợp.

• Phân tích ứng dụng: Niclosamide có thể được sử dụng trong các nghiên cứu hóa học để điều chế các hợp chất hữu cơ hoặc làm chất xúc tác trong một số phản ứng hóa học. Ngoài ra, thuốc này cũng được dùng trong nghiên cứu các cơ chế sinh học, đặc biệt trong lĩnh vực vi sinh học và dược lý học.

• Cơ chế tác động:

• Niclosamide có khả năng tương tác với các enzyme và các thành phần sinh học khác trong tế bào. Điều này giúp các nhà nghiên cứu phân tích các quá trình sinh lý, hóa học và phản ứng enzyme trong cơ thể.

• Ứng dụng thực tế: Trong nghiên cứu hóa học, Niclosamide có thể được sử dụng như một chất thử nghiệm để khảo sát các phản ứng phản ứng oxy hóa khử, đồng thời làm tác nhân điều chỉnh trong các phản ứng tổng hợp. Điều này làm tăng tính hiệu quả và chính xác của các thí nghiệm sinh học và hóa học.

• Tỷ lệ sử dụng:

• Khoảng 5% đến 10%.

• Lý do: Mặc dù Niclosamide có ứng dụng quan trọng trong phòng thí nghiệm như một thuốc thử trong nghiên cứu hóa học và sinh học, nhưng tỷ lệ sử dụng này khá hạn chế. Nó chủ yếu được sử dụng trong các nghiên cứu khoa học và thí nghiệm, nơi cần thiết phải khảo sát các cơ chế sinh học, hóa học, hoặc tổng hợp các hợp chất hữu cơ.

6. Quy trình sản xuất Niclosamide

a. Bước 1

Quá trình sản xuất niclosamide dựa trên một chuỗi các phản ứng hóa học kỹ lưỡng. Nhằm đảm bảo hiệu suất và độ tinh khiết cao nhất. Ban đầu, hợp chất được tổng hợp thông qua bước N-acyl hóa 5-axit chlorosalicylic và 2-amino-4,6-dichlorophenol, tạo ra sản phẩm trung gian quan trọng.

b. Bước 2 

Sau đó, sản phẩm này được xử lý thêm bằng amoniac để chuyển hóa thành dạng niclosamide cuối cùng. Đáp ứng các tiêu chuẩn chất lượng cần thiết để ứng dụng trong nhiều lĩnh vực công nghiệp và y tế. Quy trình này yêu cầu sự giám sát chặt chẽ và kiểm soát nghiêm ngặt nhằm đảm bảo an toàn trong sản xuất và tính ổn định của sản phẩm.

7. Kết luận

Niclosamide nổi bật là một hợp chất hóa học đa năng, đóng vai trò quan trọng trong nhiều ngành công nghiệp trên toàn cầu. Những đặc tính độc đáo của nó đã chứng minh hiệu quả trong việc ngăn ngừa và kiểm soát sự phát triển của cỏ dại trên cây trồng, điều trị các ca nhiễm trùng sán dây ở động vật, đồng thời đóng góp vào lĩnh vực sản xuất các loại thuốc trị giun sán quan trọng. Không chỉ vậy, tính chất phân hủy sinh học của hợp chất giúp giảm thiểu nguy cơ ô nhiễm môi trường, làm cho nó trở thành một lựa chọn an toàn và bền vững hơn trong dài hạn.

Tuy nhiên, vì bản chất độc hại khi tiêu thụ hoặc hít phải, việc xử lý và sử dụng niclosamide đòi hỏi quy trình cẩn thận và các biện pháp bảo vệ phù hợp nhằm bảo vệ sức khỏe con người cũng như đảm bảo an toàn môi trường sống.

Tư vấn Niclosamide tại Hà Nội, Sài Gòn

Quý khách có nhu cầu tư vấn Niclosamide là gì,Tìm hiểu chi tiết về Niclosamide. Hãy liên hệ ngay số Hotline 0961.951.396 – 0867.883.818. Hoặc truy cập trực tiếp website KDCCHEMICAL.VN để được tư vấn và hỗ trợ trực tiếp từ hệ thống các chuyên viên.

Tư vấn Niclosamide là gì,Tìm hiểu chi tiết về Niclosamide

Giải đáp Niclosamide là gì,Tìm hiểu chi tiết về Niclosamide qua KDCCHEMICAL. Hỗ trợ cung cấp thông tin Niclosamide là gì,Tìm hiểu chi tiết về Niclosamide tại KDCCHEMICAL.

Hotline: 0961.951.396 – 0867.883.818

Zalo : 0961.951.396 – 0867.883.818

Web: KDCCHEMICAL.VN

Mail: kdcchemical@gmail.com